Cennik 

RAD-140 wprowadzenie

RAD-140 to nazwa 2-Chloro-4-(((1R,2S)-1-[5-(4=cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropylamino)-3-methylbenzonitrile, niesteroidowego związku z grupy selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM). Został on zsyntezowany i przedstawiony światu w 2011 r. przez firmę Radius Health Inc. Środek w zamierzeniu miał stanowić mniej inwazyjną alternatywę dla terapii z wykorzystaniem androgenów w przypadku zaburzeń układu kostno-stawowego oraz nowotworów powiązanym z hormonami płciowymi. Niestety, pomimo obiecujących wyników w badaniach z uczestnictwem kobiet chorych na nowotwór piersi oraz testów na zwierzętach, związek ten dotychczas pozostał w fazie testów klinicznych.

W branży sportowej RAD-140  znany jest także jako Testolone. Zawodnicy jak i amatorzy wykorzystują go jako bezpieczniejszą opcję, w opozycji dla sterydów anaboliczno-androgennych (SAA), w celu poprawy warunków fizycznych. Ze względu na wysoki  potencjał anaboliczny oraz specyficzne właściwości wobec układu nerwowego i prostaty często stanowi także dodatek do środków o silnym potencjale androgennym.

Aktywność biologiczna

Mimo, że strukturalnie RAD-140 nie przypomina androgennych hormonów, wykazuje on zdolność do dokowania w receptorze androgenowym (AR) w określonych tkankach. Dzięki temu związek ten jest w stanie wywierać podobne benefity w obrębie tkanki kostnej, komórek nerwowych, czy gruczołów, jak testosteron i 5alfa-dihydrotestosteron (DHT), jednocześnie nie powodując objawów niepożądanych, związanych ze stosowaniem tych hormonów.

Jeśli chodzi o właściwości anaboliczne, to po podaniu związku odnotowywano przyrosty tkanki mięśniowej gryzoni porównywalne z grupą kontrolną, której podawano krótki estr testosteronu .

RAD-140, poprzez zajmowanie receptora androgenowego, zmniejsza potencjał androgenny innych środków z grupy SAA, co udowodniono na modelu zwierzęcym [3], jak również na komórkach ssaków typu PC3(AR)₂. Środek był wówczas podawany równolegle z propionatem testosteronu bądź dihydrotestosteronem.

Związek ten, działając jako mimetyk androgenów, może wywierać działanie ochronne wobec komórek hipokampu, w tym chronić przed szkodliwym działaniem peptydu beta-amyloidu. Ponadto ma potencjał w leczeniu i łagodzeniu objawów chorób neurodegeneracyjnych.

RAD-140 jest w stanie osłabiać działanie estrogenów na przypisane im receptory ER1 i ER2, co wykorzystano w badaniu z udziałem kobiet zmagających się z nowotworem sutka.

Niejasnym pozostaje wpływ RAD-140 na ogólną ilość receptorów estrogenowych; spekuluje się bowiem o jego zdolności do tłumienia ekspresji genu ESR1, kodującego ich powstawanie.

Efekty działania

Właściwości anaboliczne

RAD-140, dokując do receptora androgenowego, jest w stanie promować rozwój tkanki mięśniowej na drodze identycznej do typowych SAA.  Co ciekawe, w badaniach na zwierzętach  potencjał anaboliczny środka ten był zbliżony do testosteronu, co obrazowało porównanie przyrostu tkanki mięśniowej.

Dla osób stosujących doping interesujący powinien być fakt, że stosowany w połączeniu z propionatem testosteronu (TP), RAD-140 był w stanie zwiększać ilość masy mięśniowej gryzoni efektywniej od samego TP. Jest to tym bardziej intrygujące, że środek zmniejszał androgenne efekty sterydu.

RAD-140 redukuje skutki środków androgennych

Związek wykazuje niezwykłe, na tle całej grupy środków dopingujących, właściwości do redukcji potencjału androgennego innych związków. W badaniach, RAD-140 stosowany równolegle z krótkim estrem testosteronu, ale także i wielokrotnie silniejszym androgennie DHT,  był w stanie redukować wpływ sterydów na prostatę i kanaliki nasienne [3,7].  Efekt ten można przypisywać silnemu powinowactwu do receptora androgenowego RAD-140, który, dzięki wybiórczemu działaniu, nie powodował zmian w tkankach narządów płciowych. Trzeba pamiętać, że jest to jednak jedynie hipoteza. Co ważne, użytkownicy środka zgłaszają zmniejszone wypadanie włosów w trakcie kuracji SAA w momencie korzystania równocześnie z RAD-140.

Bezpieczeństwo działania

Zarówno w przypadku stosowania RAD-140 jako elementu terapii czy też środka dopingującego, jako SARM, stanowi on alternatywę SAA. W obu przypadkach jednak związek ma jedną, znaczącą przewagę: w stosunku do androgenów ma on nikłe skutki uboczne.

SAA, ze wszystkich układów w organizmie człowieka, najsilniej zaburzają równowagę systemu hormonalnego. Natomiast RAD-140 nie może konwertować do DHT, nie podnosi także poziomu estrogenów czy prolaktyny. Tym samym, obarczony jest nieporównywalnie mniejszym ryzykiem występowania skutków ubocznych.

Ponadto RAD-140 może powodować jedynie łagodną supresję wydzielania testosteronu; zjawisko to występuje podczas stosowania zwiększonych dawek, w skali nieporównywalnie słabszej niż ma to miejsce w przypadku standardowych sterydów anaboliczno-androgennych. Należy jednak nadmienić, że dotychczas nie zostały przeprowadzone rzetelne badania dotyczące wpływu RAD-140 na gospodarkę hormonalną zdrowych osób, stąd dane w tej materii oparte są jedynie o wiedzę empiryczną.

Środek jest wysoce biodostępny drogą oralną; szacuje się, że po podaniu doustnym około 70% substancji czynnej zostaje skutecznie zaabsorbowane do krwioobiegu. Jako niemetylowany związek, bez grupy c-17-alfa, RAD-140 uznaje się za obojętny dla wątroby. Niemniej jednak, w przypadku stosowania bardzo dużych dawek należałoby przedsięwziąć środki ostrożności, takie jak regularne badania parametrów obrazujących czynność wątroby, a w razie potrzeby wdrożyć odpowiednią profilaktykę.

Potencjał w walce z nowotworem piersi

Podstawową funkcją RAD-140 miało być wsparcie leczenia nowotworu piersi, co udało się w pewnym stopniu zrealizować. Badacze udokumentowali silne przywiązanie związku do receptora androgenowego zlokalizowanego w komórkach nowotworowych posiadających także receptor estrogenowy (ER+). W wyniku tego, środek był w stanie redukować hipertrofię komórek nowotworzących ER+, m.in. poprzez zajmowanie także receptora estrogenowego.

Ponadto badaczom udało się uchwycić wpływ RAD-140 na ogólną ilość występujących w sutku receptorów estrogenowych – odkryto, że preparat ten może zmniejszać tworzenie tychże domen. Przypuszcza się, że efekt ten może wynikać z wpływu RAD-140 na ekspresję jednego z genów kodujących ilość receptorów estrogenowych, czyli ESR1.

Działanie neuroprotekcyjne

Niedobór androgenów stanowi jeden z czynników ryzyka chorób cywilizacyjnych, w tym także chorób neurologicznych. Ustalono, że w zarówno ludzie, jak i gryzonie cierpiące na chorobę Alzheimera wykazują jednocześnie obniżone stężenie hormonów androgennych, szczególnie w mózgu.

Okazuje się, że w  przypadku chorób neurodegeneracyjnych skuteczną metodą leczenia jest kuracja wykorzystująca środki androgenowe, które promują tworzenie nowych połączeń synaptycznych, neurogenezę, mają także korzystny wpływ na funkcje kognitywne organizmu [8,9,10]. Niestety, związki te, jak powszechnie wiadomo, niosą ze sobą szerokie spektrum skutków ubocznych. RAD-140 wykazuje nie tylko wysokie powinowactwo do receptorów androgenowych w obrębie tkanki mięśniowej; jest w stanie także modulować domeny obecne w neuronach. Odkryto, że środek stanowi równie efektywny lek wobec schorzeń neurodegeneracyjnych, jak androgeny, będąc pozbawionym większości ich skutków ubocznych.

Co więcej, w badaniu in vivo oraz in vitro ustalono, że RAD-140 zmniejszał szkody wyrządzane neuronom przez toksyny, np. peptyd Aβ1-42, podobnie jak DHT oraz testosteron.

Możliwe skutki uboczne

Stosowanie RAD-140 nie jest pozbawione ryzyka stłumienia własnej sekrecji testosteronu. W przypadku przedłużonego stosowania wysokich dawek środka istnieje wysokie ryzyko spadku poziomu testosteronu.

Z czym łączyć?

Środek stanowi interesujący dodatek dla osób zainteresowanych budowaniem masy mięśniowej i może być wykorzystywany do tego celu w połączeniu z dowolnym środkiem z grupy SAA/SARM.

Do najpopularniejszych połączeń należą:
Testosterone propionate + RAD140
MK-677+LGD-4033 + RAD140
Testosterone propionate + Nandrolone Phenylopropionate + RAD-140

Dawkowanie

Badania na zwierzętach sugerują, że środek posiada wysokie właściwości androgenne już przy dawkach rzędu 3mg, jednakże sportowcy na ogół oscylują w granicach 10mg, podawanych raz dziennie. Początkujący, bądź osoby o niskiej masie ciała, z powodzeniem mogą przyjmować 5mg RAD-140.

Porady eksperta

Środek ten pokazuje pełne spektrum swoich możliwości w połączeniu z testosteronem, natomiast w związku ze specyficznym działaniem wobec receptora androgenowego, nie stanowi dobrego uzupełnienia do pochodnych DHT.

Przed rozpoczęciem stosowania zaleca się wykonanie badań panelu hormonalnego, ze szczególnym uwzględnieniem hormonu luteinizującego i folikulotropowego, testosteronu i estradiolu. Następnie warto kontrolować poziomy tych parametrów w trakcie i po zakończeniu cyklu.

W przypadku stłumienia własnej sekrecji testosteronu zazwyczaj wystarczy zastosowanie prostego PCT (Post Cycle Therapy) z wykorzystaniem cytrynianu klomifenu, znanego potocznie pod nazwą handlową Clomid.

Wady i zalety:

Źródło: https://sarmpedia.pl/rad-140