Ilość opakowań | Informacje | Wartość |
1 | stężenie: 10mg - 60k 1 x 160 zł |
160 zł |
3 | stężenie: 10mg - 60k 3 x 145 zł |
435 zł |
5 | stężenie: 10mg - 60k 5 x 130 zł |
650 zł |
10 | stężenie: 10mg - 60k 10 x 110 zł |
1100 zł |
20 | stężenie: 10mg - 60k 20 x 100 zł |
2000 zł |
50 | stężenie: 10mg - 60k 50 x 90 zł |
4500 zł |
RAD-140 to nazwa 2-Chloro-4-(((1R,2S)-1-[5-(4=cyanophenyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-hydroxypropylamino)-3-methylbenzonitrile, niesteroidowego związku z grupy selektywnych modulatorów receptora androgenowego (SARM). Został on zsyntezowany i przedstawiony światu w 2011 r. przez firmę Radius Health Inc. Środek w zamierzeniu miał stanowić mniej inwazyjną alternatywę dla terapii z wykorzystaniem androgenów w przypadku zaburzeń układu kostno-stawowego oraz nowotworów powiązanym z hormonami płciowymi. Niestety, pomimo obiecujących wyników w badaniach z uczestnictwem kobiet chorych na nowotwór piersi oraz testów na zwierzętach, związek ten dotychczas pozostał w fazie testów klinicznych.
W branży sportowej RAD-140 znany jest także jako Testolone. Zawodnicy jak i amatorzy wykorzystują go jako bezpieczniejszą opcję, w opozycji dla sterydów anaboliczno-androgennych (SAA), w celu poprawy warunków fizycznych. Ze względu na wysoki potencjał anaboliczny oraz specyficzne właściwości wobec układu nerwowego i prostaty często stanowi także dodatek do środków o silnym potencjale androgennym.
Mimo, że strukturalnie RAD-140 nie przypomina androgennych hormonów, wykazuje on zdolność do dokowania w receptorze androgenowym (AR) w określonych tkankach. Dzięki temu związek ten jest w stanie wywierać podobne benefity w obrębie tkanki kostnej, komórek nerwowych, czy gruczołów, jak testosteron i 5alfa-dihydrotestosteron (DHT), jednocześnie nie powodując objawów niepożądanych, związanych ze stosowaniem tych hormonów.
Jeśli chodzi o właściwości anaboliczne, to po podaniu związku odnotowywano przyrosty tkanki mięśniowej gryzoni porównywalne z grupą kontrolną, której podawano krótki estr testosteronu .
RAD-140, poprzez zajmowanie receptora androgenowego, zmniejsza potencjał androgenny innych środków z grupy SAA, co udowodniono na modelu zwierzęcym [3], jak również na komórkach ssaków typu PC3(AR)2. Środek był wówczas podawany równolegle z propionatem testosteronu bądź dihydrotestosteronem.
Związek ten, działając jako mimetyk androgenów, może wywierać działanie ochronne wobec komórek hipokampu, w tym chronić przed szkodliwym działaniem peptydu beta-amyloidu. Ponadto ma potencjał w leczeniu i łagodzeniu objawów chorób neurodegeneracyjnych.
RAD-140 jest w stanie osłabiać działanie estrogenów na przypisane im receptory ER1 i ER2, co wykorzystano w badaniu z udziałem kobiet zmagających się z nowotworem sutka.
Niejasnym pozostaje wpływ RAD-140 na ogólną ilość receptorów estrogenowych; spekuluje się bowiem o jego zdolności do tłumienia ekspresji genu ESR1, kodującego ich powstawanie.
RAD-140, dokując do receptora androgenowego, jest w stanie promować rozwój tkanki mięśniowej na drodze identycznej do typowych SAA. Co ciekawe, w badaniach na zwierzętach potencjał anaboliczny środka ten był zbliżony do testosteronu, co obrazowało porównanie przyrostu tkanki mięśniowej.
Dla osób stosujących doping interesujący powinien być fakt, że stosowany w połączeniu z propionatem testosteronu (TP), RAD-140 był w stanie zwiększać ilość masy mięśniowej gryzoni efektywniej od samego TP. Jest to tym bardziej intrygujące, że środek zmniejszał androgenne efekty sterydu.
Związek wykazuje niezwykłe, na tle całej grupy środków dopingujących, właściwości do redukcji potencjału androgennego innych związków. W badaniach, RAD-140 stosowany równolegle z krótkim estrem testosteronu, ale także i wielokrotnie silniejszym androgennie DHT, był w stanie redukować wpływ sterydów na prostatę i kanaliki nasienne [3,7]. Efekt ten można przypisywać silnemu powinowactwu do receptora androgenowego RAD-140, który, dzięki wybiórczemu działaniu, nie powodował zmian w tkankach narządów płciowych. Trzeba pamiętać, że jest to jednak jedynie hipoteza. Co ważne, użytkownicy środka zgłaszają zmniejszone wypadanie włosów w trakcie kuracji SAA w momencie korzystania równocześnie z RAD-140.
Zarówno w przypadku stosowania RAD-140 jako elementu terapii czy też środka dopingującego, jako SARM, stanowi on alternatywę SAA. W obu przypadkach jednak związek ma jedną, znaczącą przewagę: w stosunku do androgenów ma on nikłe skutki uboczne.
SAA, ze wszystkich układów w organizmie człowieka, najsilniej zaburzają równowagę systemu hormonalnego. Natomiast RAD-140 nie może konwertować do DHT, nie podnosi także poziomu estrogenów czy prolaktyny. Tym samym, obarczony jest nieporównywalnie mniejszym ryzykiem występowania skutków ubocznych.
Ponadto RAD-140 może powodować jedynie łagodną supresję wydzielania testosteronu; zjawisko to występuje podczas stosowania zwiększonych dawek, w skali nieporównywalnie słabszej niż ma to miejsce w przypadku standardowych sterydów anaboliczno-androgennych. Należy jednak nadmienić, że dotychczas nie zostały przeprowadzone rzetelne badania dotyczące wpływu RAD-140 na gospodarkę hormonalną zdrowych osób, stąd dane w tej materii oparte są jedynie o wiedzę empiryczną.
Środek jest wysoce biodostępny drogą oralną; szacuje się, że po podaniu doustnym około 70% substancji czynnej zostaje skutecznie zaabsorbowane do krwioobiegu. Jako niemetylowany związek, bez grupy c-17-alfa, RAD-140 uznaje się za obojętny dla wątroby. Niemniej jednak, w przypadku stosowania bardzo dużych dawek należałoby przedsięwziąć środki ostrożności, takie jak regularne badania parametrów obrazujących czynność wątroby, a w razie potrzeby wdrożyć odpowiednią profilaktykę.
Podstawową funkcją RAD-140 miało być wsparcie leczenia nowotworu piersi, co udało się w pewnym stopniu zrealizować. Badacze udokumentowali silne przywiązanie związku do receptora androgenowego zlokalizowanego w komórkach nowotworowych posiadających także receptor estrogenowy (ER+). W wyniku tego, środek był w stanie redukować hipertrofię komórek nowotworzących ER+, m.in. poprzez zajmowanie także receptora estrogenowego.
Ponadto badaczom udało się uchwycić wpływ RAD-140 na ogólną ilość występujących w sutku receptorów estrogenowych – odkryto, że preparat ten może zmniejszać tworzenie tychże domen. Przypuszcza się, że efekt ten może wynikać z wpływu RAD-140 na ekspresję jednego z genów kodujących ilość receptorów estrogenowych, czyli ESR1.
Niedobór androgenów stanowi jeden z czynników ryzyka chorób cywilizacyjnych, w tym także chorób neurologicznych. Ustalono, że w zarówno ludzie, jak i gryzonie cierpiące na chorobę Alzheimera wykazują jednocześnie obniżone stężenie hormonów androgennych, szczególnie w mózgu.
Okazuje się, że w przypadku chorób neurodegeneracyjnych skuteczną metodą leczenia jest kuracja wykorzystująca środki androgenowe, które promują tworzenie nowych połączeń synaptycznych, neurogenezę, mają także korzystny wpływ na funkcje kognitywne organizmu [8,9,10]. Niestety, związki te, jak powszechnie wiadomo, niosą ze sobą szerokie spektrum skutków ubocznych. RAD-140 wykazuje nie tylko wysokie powinowactwo do receptorów androgenowych w obrębie tkanki mięśniowej; jest w stanie także modulować domeny obecne w neuronach. Odkryto, że środek stanowi równie efektywny lek wobec schorzeń neurodegeneracyjnych, jak androgeny, będąc pozbawionym większości ich skutków ubocznych.
Co więcej, w badaniu in vivo oraz in vitro ustalono, że RAD-140 zmniejszał szkody wyrządzane neuronom przez toksyny, np. peptyd Aβ1-42, podobnie jak DHT oraz testosteron.
Stosowanie RAD-140 nie jest pozbawione ryzyka stłumienia własnej sekrecji testosteronu. W przypadku przedłużonego stosowania wysokich dawek środka istnieje wysokie ryzyko spadku poziomu testosteronu.
Środek stanowi interesujący dodatek dla osób zainteresowanych budowaniem masy mięśniowej i może być wykorzystywany do tego celu w połączeniu z dowolnym środkiem z grupy SAA/SARM.
Do najpopularniejszych połączeń należą:
Testosterone propionate + RAD140
MK-677+LGD-4033 + RAD140
Testosterone propionate + Nandrolone Phenylopropionate + RAD-140
Badania na zwierzętach sugerują, że środek posiada wysokie właściwości androgenne już przy dawkach rzędu 3mg, jednakże sportowcy na ogół oscylują w granicach 10mg, podawanych raz dziennie. Początkujący, bądź osoby o niskiej masie ciała, z powodzeniem mogą przyjmować 5mg RAD-140.
Środek ten pokazuje pełne spektrum swoich możliwości w połączeniu z testosteronem, natomiast w związku ze specyficznym działaniem wobec receptora androgenowego, nie stanowi dobrego uzupełnienia do pochodnych DHT.
Przed rozpoczęciem stosowania zaleca się wykonanie badań panelu hormonalnego, ze szczególnym uwzględnieniem hormonu luteinizującego i folikulotropowego, testosteronu i estradiolu. Następnie warto kontrolować poziomy tych parametrów w trakcie i po zakończeniu cyklu.
W przypadku stłumienia własnej sekrecji testosteronu zazwyczaj wystarczy zastosowanie prostego PCT (Post Cycle Therapy) z wykorzystaniem cytrynianu klomifenu, znanego potocznie pod nazwą handlową Clomid.
Zalety | Wady |
+ Silny anabolik | – Może obniżać produkcję testosteronu |
+ Osłabia skutki androgenne innych środków | – Niewielka ilość badań na ludziach |
+ Ma działanie neuroprotekcyjne | |
+ Zajmuje receptory estrogenowe | |
+ Może być przydatny w terapii nowotworu piersi | |
+ Bezpieczny dla wątroby i trzustki |
Źródło: https://sarmpedia.pl/rad-140